7.11.05 - Ob ein arzneilicher Wirkstoff in ausreichender Konzentration an seinem Ziel ankommt, hängt maßgeblich von dem Material ab, in das er eingebettet wird

Wenn Ärzte ein Medikament gegen chronisch entzündliche Darmerkrankungen (CED) verordnen, wollen sie, dass es zielgenau, rasch und mit möglichst geringen Nebenwirkungen hilft. Das mag sich selbstverständlich anhören, tatsächlich verwenden pharmazeutische Unternehmen aber viel Arbeit darauf, diese Anforderungen zu erfüllen.

Eine wesentliche Rolle spielt dabei neben dem arzneilichen Wirkstoff selbst dessen „Verpackung“. Von ihr hängt es ab, wo der Wirkstoff freigesetzt wird und wirken kann und wie schnell er freigesetzt wird. Die Kunst, Wirkstoffe auf geeignete Weise zu „verpacken“, heißt Galenik. Sie ist dafür verantwortlich, dass sich Medikamente in ihren Eigenschaften unterscheiden, auch wenn der enthaltene Wirkstoff derselbe ist.

Mesalazin ist nicht gleich Mesalazin
Nehmen wir als Beispiel den am häufigsten verordneten Wirkstoff bei CED, das Mesalazin (auch 5-Aminosalizylsäure, 5-ASA). Es soll – anders als beispielsweise ein Antibiotikum – nicht in das Blut übertreten, wo Mesalazin nicht gebraucht wird. Stattdesssen wünscht man sich hohe Konzentrationen direkt an den Schleimhautentzündungen. Beim Morbus Crohn sind diese bei 80 Prozent der Patienten in den unteren Abschnitten des Dünndarms angesiedelt, häufig auch im Dickdarm. Bei der Colitis ulcerosa ist der Dickdarm und dort vor allem in seinen unteren Abschnitte betroffen.

In oralen Darreichungsformen (Tabletten, Pellets oder Micropellets) muss das Mesalazin daher vor einer Aufnahme in das Blut und einer vorzeitigen Freisetzung etwa im Magen geschützt werden. Das lässt sich am besten erreichen, indem man den Wirkstoff mit Kunstharz (Methylacrylat, Eudragit®) umhüllt. In rektalen Darreichungsformen kommt es darauf an, dass der Wirkstoff die Darmschleimhaut gut und dauerhaft benetzt und das Medikament möglichst komfortabel anzuwenden ist. Dazu wird das Mesalazin in eine Fettgrundlage eingebettet bzw. in Flüssigkeiten oder in Schaum suspendiert und kommt dann als Zäpfchen, Einlauf oder Rektalschaum in die Apotheken.

Vergleichen lohnt sich
Für Anwender ist es manchmal schwierig, die Übersicht über die verschiedenen Mesalazin-Darreichungsformen zu behalten. Allerdings lohnt es, sich mit den jeweiligen Besonderheiten auseinanderzusetzen. Im Hinblick auf die individuelle Lokalisation der Entzündung oder auf die Häufigkeit, mit der die Präparate täglich eingenommen werden müssen, können bestimmte Präparate vorteilhaft bzw. leichter anzuwenden sein. Schließlich sollten Sie sich mit Ihrer Darreichungsform auch ‚wohlfühlen’. Denn nur das Mesalazin, das verordnungsgemäß eingenommen wird, kann auch wirken.

Vor- und Nachteile der verschiedenen Darreichungsformen
Tabletten
Pellets und Micropellets
Zäpfchen, Klysmen, Rektalschaum

sehr gut

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geht so

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